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乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液(塑瓶)

发表时间:2015-10-12 9:51:03编辑:浏览:

【药品名称】 

通用名称: 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 

英文名称:Levofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection 

汉语拼音:Rusuan Zuoyangfushaxing Lühuana Zhusheye 
【成    份】
  
本品主要成份为乳酸左氧氟沙星,辅料为乳酸、氯化钠和注射用水。 
  化学名称:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4]-苯并恶嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。 
  分子式:C18H20FN3O4.C3H6O3•1/2H2O 
 分子量:460.41 
【性    状】本品为淡黄色的澄明液体。 
【适 应 症】 
  本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染: 
 呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿); 
 泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等; 
 生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑); 
 皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等; 
 肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; 
 败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染; 
  其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。 
【规    格】100ml:乳酸左氧氟沙星0.3g(以左氧氟沙星计)与氯化钠0.9g 
【用法用量】静脉滴注。成人一次0.1~0.2g,一日2次,或遵医嘱;重症感染患者和病原菌对本品敏感性较差者(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至600mg,分2次静滴。 本制剂仅供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少静脉滴注60分钟,滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。 
【不良反应】用药期间可出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、瘙痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常。具体详见药品说明书。 
【禁    忌】对喹诺酮类药物过敏者、癫痫患者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。 
【注意事项】 
 1.本制剂仅供静脉滴注,静脉滴注速度为每100ml至少60分钟,滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应,本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。 
 2.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1% 〉)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
  
3.使用前应仔细检查药液,若有溶液浑浊、异物、瓶盖松动、裂纹等现象,切勿使用。具体详见药品说明书。 
【孕妇及哺乳期妇女用药】 
  1.因不能确保妊娠妇女的用药安全,妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。 
  2.因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药应暂停哺乳。 
【儿童用药】在动物实验(幼犬、幼成犬、幼鼠)中发现本品对承重关节有异常损伤,故18岁以下的患者禁用。 【老年用药】本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,应注意用药剂量慎重给药。 
【药物相互作用】 
 1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 
 2.本品与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类抗炎镇痛合用,可引发痉挛,应避免合用; 
 3.避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。 
 4.与华法林或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。 
 5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。 
【药物过量】喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 
急救措施及解毒药(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄。(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液;(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(4)重症:可考虑进行血液透析。 
【药理毒理】
  
药理作用 
  左氧氟沙星为氧氟沙星左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。 
  本品具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌作用较差。 
  毒理研究 
  重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的 上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周,80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。    
对关节软骨的影响:幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口给药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。    
  生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达到90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达到360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。    
光毒性:采用长波长紫外线(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。
【药代动力学】国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以C18H20FN3O4计),滴注时间为1小时,血药峰浓度(Cmax)为3.40(2.8~4.0)μg/ml,12小时后血药浓度为0.55(0.3~0.7)μg/ml,消除相半衰期(t1/2β)约为5.2小时,清除率(CL)约11.2L/h。尚缺乏静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g的人体药代动力学资料。    
  国外资料单次静注左氧氟沙星300 mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。    
  左氧氟沙星300mg 静注(n=8)和口服(n=12)后

  药代动力学参数的平均值    
  给药途径    
Cmax     AUC(0-24         T(1/2)     肾清除率 
            (μg/ml))   (μg.h/ml)      (h)      (ml/min)    
  静注     6.27           20.73          6.28       145.55 
  口服     4.04       22.62        6.48     162.80 
                      [AUC(0-48)]      
  多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天)其血药浓度于24-48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药浓度分别为5.35和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。    
  左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。     肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。 
【贮    藏】遮光,密闭保存。 
【包    装】钠钙玻璃输液瓶、注射液用卤化丁基橡胶塞装或聚丙烯输液瓶、塑料输液容器用聚丙烯组合盖(拉环式)装。 
【有 效 期】24个月 
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH13842005 
【批准文号】国药准字H20055506 
【生产企业】 
  企业名称:武汉福星生物药业有限公司 
  生产地址:湖北省汉川市经济开发区福星路9号
  邮政编码:431600




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