金賽藥業小(xiǎo)分(fēn)子KIF18A抑制劑GenSci122片獲FDA新(xīn)藥臨床試驗申請默示許可(kě)

2024年10月15日，長(cháng)春金賽藥業有(yǒu)限責任公(gōng)司（以下簡稱“金賽藥業”）旗下産(chǎn)品GenSci122片近期獲得美國(guó)食品藥品監督管理(lǐ)局（FDA）的新(xīn)藥臨床試驗申請（IND）默示許可(kě)，拟開展治療晚期實體(tǐ)瘤的臨床試驗。

染色體(tǐ)不穩定性（CIN）是癌症的标志(zhì)性特征，因有(yǒu)絲分(fēn)裂過程中(zhōng)染色體(tǐ)分(fēn)離的持續錯誤引起。Kinesin-8家族成員（包括KIF18A、KIF18B和KIF19A）在細胞有(yǒu)絲分(fēn)裂APC動力學(xué)發揮重要作(zuò)用(yòng)，确保兩極染色體(tǐ)排列正确以及紡錘體(tǐ)張力适當，從而實現細胞分(fēn)裂的正常進展。與正常二倍體(tǐ)細胞相比，在CIN腫瘤細胞中(zhōng)，KIF18A的高表達表明有(yǒu)絲分(fēn)裂過程中(zhōng)對該驅動蛋白的需求增加。因此，具(jù)有(yǒu)CIN特性的腫瘤細胞對KIF18A的依賴性差異為(wèi)靶向抗腫瘤治療提供了機會，同時可(kě)以将對正常二倍體(tǐ)細胞群的非增殖效應降至最低。靶向KIF18A作(zuò)為(wèi)多(duō)種腫瘤的潛在治療策略具(jù)有(yǒu)前景同時抑制KIF18A不會顯著影響正常二倍體(tǐ)細胞的增殖。

GenSci122是由金賽藥業自主研發的一種具(jù)有(yǒu)新(xīn)型結構的小(xiǎo)分(fēn)子KIF18A抑制劑，是一種有(yǒu)效的選擇性 KIF18A 抑制劑，具(jù)有(yǒu)顯著區(qū)别于其他(tā)細胞周期和抗有(yǒu)絲分(fēn)裂藥物(wù)靶點的抗腫瘤特征。

此前，GenSci 122創新(xīn)分(fēn)子已在中(zhōng)國(guó)頂端生命科(kē)學(xué)合作(zuò)論壇 China Bio亮相，并于第九屆國(guó)際藥物(wù)研究與發展新(xīn)興技(jì )術大會（IAPC-9）分(fēn)享最新(xīn)研究成果。作(zuò)為(wèi)針對CIN相關腫瘤易感性的有(yǒu)吸引力的治療靶點，KIF18A已經成為(wèi)金賽腫瘤産(chǎn)品管線(xiàn)組合的重要組成部分(fēn)。

目前，金賽藥業腫瘤研發管線(xiàn)布局已涵蓋針對前列腺癌、卵巢癌和乳腺癌等重要實體(tǐ)瘤的多(duō)款ADC和小(xiǎo)分(fēn)子藥物(wù)，其中(zhōng)多(duō)個實體(tǐ)分(fēn)子在臨床前展現了“全球首創”“同類最佳”的巨大潛質(zhì)。